三阴乳腺癌指雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）、人表皮生长因子受体2（HER-2）均为阴性的乳腺癌患者，约占乳腺癌患者中的15%。三阴乳腺癌多见于年轻和绝经前女性，是各类乳腺癌中侵袭性最强的一类。与其他类型相比，三阴乳腺癌复发迅速，远处转移发生率高于非三阴乳腺癌，有效的治疗手段非常有限，五年生存率为12%低于其他类型的28%。

Trodelvy（戈沙妥组单抗）是一款由靶向TROP-2的抗体与化疗药物伊利替康的活性代谢物SN-38连接构成的抗体偶联药物(ADC)。它能通过与TROP-2蛋白结合，将化疗药物伊利替康的活性代谢物递送到癌细胞内部。2020年4月22日，美国食品药品监督管理局FDA加速批准Trodelvy用于先前已接受过至少两种疗法治疗的转移性三阴乳腺癌患者。Trodelvy是FDA批准的第一个专门治疗复发或难治性mTNBC的ADC药物，也是FDA批准的第一个抗Trop-2ADC药物。

EVER-132-001是一项单臂、多中心II期研究，在中国纳入了80例接受过至少2 线既往治疗的转移性三阴性乳腺癌受试者，每21天周期的第一天和第八天静脉输注10 mg/kg Trodelvy持续治疗，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。由独立审查委员会根据RECIST v1.1评价的主要终点ORR为38.8% (CI: 95%)，疗效结果与全球III期研究结果一致。安全性与既往研究一致，未发现新的安全性信号。

图片来源：国家药品监督管理局药品审评中心

Trodelvy由Immunomedics公司开发，其专有ADC平台的核心是使用一种新型的链接子，这种链接子不需要酶来释放有效荷载，可在肿瘤细胞内和肿瘤微环境中递送活性药物，从而产生近旁效应（bystander effect）。2019年4月，云顶新耀（Everest Medicines）与Immunomedics签订协议，获得了Trodelvy在大中华区、韩国、蒙古国、东南亚国家和地区的权益。2020年9月，吉利德以210亿美元收购Immunomedics，将Trodelvy收入囊中。Trodelvy已纳入到国内诊疗指南用于二线以上三阴乳腺癌的治疗，在2021年5月CDE受理Trodelvy（戈沙妥组单抗）并纳入优先审评。

Trodelvy有潜力为中国转移性三阴乳腺癌的治疗带来一种新的解决方案。中国临床试验的疗效数据也使k8凯发(中国)有理由相信ADC药物可以帮助更多的晚期肿瘤患者。

信息来源：https://www.gilead.com/news-and-press/press-room/press-releases/2021/11/everest-medicines-and-gilead-sciences-jointly-announce-phase-2b-study-of-sacituzumab-govitecan-conducted-in-china-of-patients-with-metastatic-triple-n